Développement et application de la diosmine, un extrait d'agrumes aurantium sp.

La diosmine d'extrait d'agrumes aurantium est un médicament et un agent vasoprotecteur améliorant la vénotonie qui améliore la fonction des systèmes veineux, lymphatiques et microcirculatoires. Sa formule chimique est C28H32O15 et le poids moléculaire est de 608,54. Il est soluble dans le diméthyl sulfoxyde et une forte solution alcaline, insoluble dans l'eau, le méthanol ou l'éthanol, et très légèrement soluble dans l'hydroxyde de sodium 0,1 mol / L. Son mécanisme d'action est principalement le suivant

Pour le système veineux, il peut prolonger le temps où l'adrénaline agit sur la paroi veineuse pour provoquer une contraction, améliorant ainsi le ton veineux.
Pour le système microcirculatoire, il peut réduire la perméabilité des capillaires et améliorer leur résistance, empêchant l'exsudation de l'eau et des protéines.
Pour le système lymphatique, il peut augmenter le taux de drainage lymphatique et la vasoconstriction lymphatique, améliorer le reflux lymphatique et réduire l'œdème.
De plus, il peut inhiber la libération de médiateurs inflammatoires, réduire l'adhésion et l'agrégation des leucocytes et des plaquettes et prévenir la thrombose.
La diosmine a une variété d'effets pharmacologiques, qui se manifestent principalement:

Amélioration du ton et de l'élasticité veineux, réduisant la distensibilité veineuse et la stase veineuse.
Réduire la viscosité du sang et augmenter le débit réduisant la stagnation.
Normalise la perméabilité capillaire de la paroi et augmente sa résistance.
Améliore la constriction lymphatique et le taux de drainage lymphatique, accélère le reflux réduit l'œdème.
Inhibe l'adhésion des leucocytes et la migration vers les cellules endothéliales pour réduire la réponse inflammatoire.
Inhiber la production et les dommages des radicaux libres, avec un effet antioxydant.
La diosmine est principalement utilisée pour le traitement de divers symptômes liés à l'insuffisance veineuse et lymphatique (comme l'œdème veineux, le gonflement des tissus mous, la lourdeur, l'engourdissement, la douleur dans les membres, les nausées matinales, la thrombophlebitis et le syndrome de la thrombose veineuse profonde, etc.), et Pour le traitement des symptômes liés aux attaques hémorroïdales aiguës (telles que l'humidité de l'anus, les démangeaisons, le sang dans les selles, la douleur et d'autres symptômes d'attaques aiguës d'hémorroïdes internes et externes causées par des varices hémorroïdales). Il est généralement pris par voie orale sous forme de tablette ou de capsule, généralement une ou deux capsules deux fois par jour.


Perspectives d'utilisation de la diosmine

Sa perspective d'application est relativement large, car elle peut améliorer efficacement divers problèmes cliniques causés par un dysfonctionnement veineux et a une bonne sécurité et une bonne tolérabilité. À l'heure actuelle, la diosmine a été largement utilisée dans le traitement des varices des membres inférieurs, des hémorroïdes aiguës ou chroniques, des troubles du reflux lymphatique, du lymphœdème, des ulcères de peau périphérique et d'autres maladies. De plus, la diosmine a le potentiel d'être utilisé dans le traitement d'autres maladies liées à une fonction vasculaire anormale, telle que l'hypertension, les maladies coronariennes, les accidents vasculaires cérébraux, les accidents vasculaires cérébraux, le diabète sucré, etc., qui sont toutes des directions dignes d'exploration et de recherche.

Il est actuellement principalement dérivé de la semi-synthèse de l'hespéridine extraite des plantes naturelles. Bien que cette méthode puisse assurer le naturel et l'activité biologique de la diosmine, il présente également certains inconvénients, tels que des sources de matières premières restreintes, un coût plus élevé et la pureté n'est pas facile à contrôler. Par conséquent, trouver une méthode pour synthétiser la diosmine est un sujet important. Actuellement, certaines méthodes de synthèse de la déosmin ont été proposées et mises en œuvre, mais elles doivent encore être améliorées et optimisées. À l'avenir, si une synthèse efficace, à faible coût et à haute pureté de Diosmet peut être réalisée, elle apportera plus de commodité et d'avantages pour son application clinique.